МНН: Рабепразол
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Пренадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-Атф-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. In vitro было установлено, что активное вещество оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием препарата 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромиуином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80 % у пациентов с гастродуоденальными язвами. Препарат представляет собой таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью активного вещества в кислой среде. Поэтому, всасывание активного вещества начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь. У здоровых людей период полувыведения из плазмы крови состовляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч). Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание активного вещества. Примерно на 97 % связывается с белками плазмы крови.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в том числе длительная поддерживающая терапия; синдром Золлингера-Эллисона; в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецедива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (отсутствует опыт применения). С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны системы кроветворения. Редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз. Со стороны иммунной системы. Редко: реакции повышенной чувствительности. Нарушения метаболизма и питания. Редко: анорексия, увеличение массы тела; очень редко: гипонатриемия. Со стороны нервной системы. Часто; головная боль, головокружение, бессонница; нечасто: сонливость, нервозность; редко: депрессия; очень редко: спутанность сознания. Со стороны органов чувств. Редко: расстройство зрения. Со стороны сердечно - сосудистой системы. Очень редко: периферические отёки; Со стороны дыхательной системы. Часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто; бронхит, синусит. Со стороны пищеварительной системы. часто: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия. Со стороны кожных покровов. Нечасто: сыпь, эритема; редко: зуд, потливость, буллезная сыпь, очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный кекролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны опорно-двигательного аппарата. Часто: неспецифическая боль, боль в спине; нечасто: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия. Со стороны мочевыделитеяьной системы. нечасто: инфекции мочевых путей; редко: интерстициальный нефрит, риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным
прогрессированием до почечной недостаточности) Со стороны репродуктивной системы. Очень редко: гинекомастия. Лабораторные показатели. Нечасто: повышение активности ферментов печени. Прочее. Часто: астения, гриппоподобное заболевание.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений РН. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазановиром. Не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболиэирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Концентрации активного вещества и активного метаболита кларитромнцина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 % и 50 %, соответственно. Снижает концентрацию кетоконазола на 33 %, дигоксина на 22 %.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения. По 1 таблетке 1 раз в сутки, утром. У большинства пациентов активная язва 12-перстной кишки заживает в течение четырёх недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться ещё 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение шести недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться ещё шесть недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ. По 1 таблетке 1 раз в сутки на протяжении от четырёх до восьми недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата -10-20 мг один раз в сутки, в зависимости от ответа пациента на лечение. Симптоматическое лечение ГЭРБ: 10 мг 1 раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приёме 10 мг 1 раз в сутки, по требованию. Синдром Золлингера-Эллисона Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 120 мг в сутки в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз в день. Доза 120 мг может потребовать кратного приёма, по 60 мг 2 раза в сутки. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания. Эрадикация Н. pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; пациенты с Н. pylor, должны пройти эрадикационную терапию. Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней: Препарат по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки. Если схемы эрадикадии требуют применения препаратов 1 раз в сутки, препарат необходимо принимать утром, перед завтраком; время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола. Нарушения функции почек и/или печени: коррекция дозы препарата не требуется. Детский возраст: в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат не применяется у детей.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Существующий опыт преднамеренной или случайной передозировки рабепразолом ограничен. Максимально установленное принятое количество препарата не превышало 60 мг два раза в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты были незначительно выражены, соответствовали известному спектру нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без какого-либо дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен. Лечение: симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование, с целью исключения новообразования ЖКТ. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование. Нельзя исключить риск перекрёстных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещёнными бензоимидазолами. Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжёвывая и не разламывая. Препарат не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует. Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола. На фоне применения препарата возможно изменение активности ферментов печени, проходящие после отмены препарата. В исследовании у пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у этой группы пациентов. Исходя из свойств активного вещества, маловероятно, что препарат может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Читать полностью
по рецепту
